文部科学省科学研究費助成事業「新学術領域研究(研究領域提案型)」平成29~33年度ハイブリッド触媒

井上 将行 » English

所属 東京大学大学院薬学系研究科
役職 教授
HP http://www.f.u-tokyo.ac.jp/~inoue/index.html
専門分野 天然物合成化学・生物有機化学
研究キーワード 全合成・天然物・ラジカル反応・連結反応・生物活性
所属学会・研究会 日本薬学会・日本化学会・有機合成化学協会・アメリカ化学会・王立化学会

概要

多くの酸素官能基や四置換炭素を有する官能基密集型天然物は、タンパク質を介した信号伝達の新たな制御試薬や革新的な医薬品を提供するための重要なリード構造になる潜在性を持っている。しかし、自然界からの単離は困難であることが多く、創薬応用のためには全合成が必要である。一方、官能基密集型天然物の効率的・実践的・量的な供給には、現代科学が解くべき大きな課題があり、酸素官能基化や四置換炭素が豊富な分子の全合成はルーチンワークには程遠い。すなわち、高い生物活性を担う構造複雑性そのものが、全合成の最大の問題になる。我々は、これらの重大問題を根本的に解決ができるハイブリッド触媒系を幅広く探索する。特に、反応性の高いラジカルを制御でき、多数のC-C結合を分子間反応で構築可能な多成分連結型反応は、収束的合成戦略の革新につながる。触媒系を活用した収束的戦略を合成ルート設計に組み込み、官能基密集型天然物の全合成ルートを単純化・短縮化し、現在ある合成論理を高度一般化する。さらに、新戦略を応用して、官能基密集天然物の代表例である抗がん薬タキソールの全合成を実現する。

研究業績

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原著論文

  • "Construction of a Pentacyclic Ring System of Isoryanodane Diterpenoids by SmI2-mediated Transannular Cyclization"
    Koshimizu, M.; Nagatomo, M.; *Inoue, M.
    Tetrahedron , 74
  • "Synthesis of the Tetracyclic Structure of Batrachotoxin Enabled by Bridgehead Radical Coupling and Pd/Ni-Promoted Ullmann Reaction"
    Sakata, K.; Wang, Y.; Urabe, D.; *Inoue, M.
    Org. Lett., 20, 130-133

総説・解説

  • 「ラジカル反応を基盤とした高酸化度天然物の収束的合成戦略」 *井上 将行、長友 優典、占部 大介, ファルマシア, 53, 860-864

国際会議

  • ACP Lectureship, Department of Chemistry, National Tsing Hua University
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2018年1月24日, Hsinchu, Taiwan
  • ACP Lectureship, Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2018年1月23日, Taipei, Taiwan
  • ACP Lectureship, Institute of Chemistry, Academia Sinica
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2018年1月22日, Taipei, Taiwan

受賞

  • 「The Journal of Organic Chemistry Outstanding Publication of the Year Award Lectureship」
    受賞者:Inoue, M.
    贈呈元:
    受賞日:
  • 「読売テクノ・フォーラム ゴールド・メダル賞」
    受賞者:井上将行
    贈呈元:
    受賞日:
  • 「Swiss Chemical Society Lectureship Award 2017/2018」
    受賞者:Inoue, M
    贈呈元:
    受賞日: